Распространенные препараты: профиль алендроновой кислоты

Для каких целей одобрена алендроновая кислота?

Алендроновая кислота (в форме алендроната натрия) показана для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин с повышенным риском переломов, для снижения риска переломов позвонков и шейки бедра. Пациентам следует принимать добавки кальция и витамина D, если они не получают их в достаточном количестве с пищей.

Согласно руководству S3 «Профилактика, диагностика и лечение остеопороза», алендроновая кислота является одним из наиболее хорошо документированных лекарственных средств для снижения частоты переломов у женщин в постменопаузе. Авторы рекомендуют использовать те же стратегии лечения для мужчин, что и для женщин в постменопаузе. Пациенты с сохраняющимся высоким риском получают пользу от лечения до десяти лет по сравнению с пациентами, прекратившими лечение.

Как дозируется алендроновая кислота?

Пациенты принимают алендроновую кислоту по 10 мг один раз в день или по 70 мг один раз в неделю, хотя для мужчин одобрены только препараты по 10 мг. Препарат принимают натощак утром после первого пробуждения, запивая не менее 200 мл водопроводной воды. Также доступны шипучие таблетки по 70 мг, которые растворяют в 120 мл водопроводной воды и выпивают. Чтобы избежать раздражения полости рта и пищевода, пациентам следует проглатывать таблетки целиком или растворять шипучую таблетку и запивать ее. После приема таблеток пациенты должны подождать не менее 30 минут и до окончания первого приема пищи, прежде чем снова лечь спать. Препарат не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

При применении комбинированного препарата Тевабон® следует учитывать, что таблетки, содержащие 70 мг алендроновой кислоты, следует проглатывать один раз в неделю, как описано, а мягкие капсулы, содержащие 1 мкг альфакальцидола (1α-гидроксихолекальциферола), следует проглатывать один раз в день вечером.

Бисфосфонаты, такие как алендроновая кислота, ингибируют резорбцию костной ткани, опосредованную остеокластами, не влияя напрямую на формирование новой костной ткани. Доклинические исследования показали, что активный ингредиент преимущественно концентрируется в зонах активной резорбции. Активность остеокластов подавляется, но их привлечение и прикрепление не нарушаются. Кость, сформированная под действием алендроновой кислоты, имеет нормальное качество. Приём 70 мг алендроновой кислоты один раз в неделю и 10 мг в день терапевтически эквивалентны.

Какие противопоказания и меры предосторожности следует соблюдать?

Алендроновая кислота противопоказана при заболеваниях пищевода, стриктурах или ахалазии (нарушении функции пищевода), которые задерживают опорожнение пищевода, при гипокальциемии, а также если пациент не может стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут.

Алендроновую кислоту не рекомендуется применять, если клиренс креатинина ниже 35 мл/мин.

Какие побочные эффекты возможны?

Наиболее частые побочные эффекты алендроновой кислоты включают боли в костях, мышцах и суставах. К другим распространенным побочным эффектам относятся головные боли и головокружение, желудочно-кишечные расстройства, алопеция и зуд, а также периферические отеки.

Алендроновая кислота может раздражать слизистые оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с активными заболеваниями, такими как эзофагит, гастрит, дуоденит и язвенная болезнь, а также пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями в течение последнего года. У пациентов с пищеводом Барретта необходима тщательная оценка соотношения риска и пользы.

Остеонекроз челюсти наблюдался преимущественно у онкологических больных, а также у пациентов с остеопорозом, принимающих пероральные бисфосфонаты. Пациентам с плохим состоянием зубов рекомендуется проконсультироваться со стоматологом перед началом лечения. Во время лечения по возможности следует избегать хирургических операций на челюсти. Также наблюдались некроз костной ткани наружного слухового прохода и атипичные переломы бедренной кости, особенно при длительном лечении и у пациентов, принимающих несколько лекарств. Симптомы со стороны уха, а также боль в бедре, тазобедренной области или паху могут быть тревожными признаками.

Какие взаимодействия следует учитывать?

Биодоступность бисфосфонатов при пероральном приеме низкая: для алендроната она составляет 0,64%. Пища и напитки, такие как кофе, апельсиновый сок и минеральная вода, кальциевые добавки, антациды и некоторые пероральные препараты, могут дополнительно ухудшить всасывание. Поэтому пациентам следует подождать не менее 30 минут после приема препарата, прежде чем принимать другие лекарства.

Поскольку нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) также могут вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алендроновой кислотой.